A fisiopatologia da obesidade é complexa, o que torna sua abordagem terapêutica desafiadora. Este artigo busca revisar o estado da arte do emprego dos agonistas duplos do receptor GIP/GLP-1, detalhando suas aplicações no tratamento da diabetes mellitus tipo 2 (DM2) e, mais recentemente, na obesidade. Os hormônios GLP-1 e GIP, secretados no intestino em resposta à ingestão alimentar, desempenham papéis cruciais no metabolismo energético. A combinação de agonistas GIP e GLP-1 visa aproveitar seus efeitos sinérgicos, promovendo maior controle glicêmico, melhor manejo lipídico e perda de peso. A tirzepatida, um agonista duplo GIP/GLP-1, destaca-se por sua segurança e eficácia na redução da HbA1c e peso corporal, como demonstrado em ensaios clínicos da série SURPASS e SURMOUNT.