A obesidade é uma doença crônica multissistêmica associada a uma série de doenças cardiometabólicas, contribuindo para o aumento da morbidade, mortalidade e dos custos da saúde pública. Medicamentos antiobesidade são indicados em combinação com modificação do estilo de vida para indivíduos com índice de massa corporal (IMC) ?30 kg/m2 ou ?27 kg/m2 com comorbidade relacionada à obesidade. Atualmente, cinco medicamentos antiobesidade são aprovados pela Anvisa (Agência Nacional de Vigilância Sanitária) para tratamento da obesidade: sibutramina, orlistate, bupropiona/naltrexona, liraglutida e semaglutida, sendo três deles medicações orais. A farmacoterapia da obesidade é um mercado em rápido crescimento e outros medicamentos estão sob investigação. O artigo apresentado é uma visão geral dos estudos de eficácia e segurança desses medicamentos utilizados na farmacoterapia da obesidade.